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Ozanimod的合成路线

新基72亿美元重金收购 Receptos自身免疫性疾病药物Ozanimod的合成路线 Synthesis of Ozanimod, Receptos’ blockbuster potential drug for autoimmune diseases

  2015年7月16日 Synthesis 合成

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美国Receptos制药公司开发的Oxanimod (RPC1063)是一种新型口服、选择性鞘氨醇1磷酸受体(S1P1R)调节剂,用于自身免疫性疾病的治疗,其多发性硬化症(MS)项目已处于III期临床,克罗恩病(CD)项目已处于II期临床。在临床试验中,oxanimod具有强大的药代动力学、药效及安全性数据,能够满足差异化开发战略,有望成为最好的第二代S1P1R调节剂药物。业界对ozanimod也非常看好,预测其上市后的年销售峰值高达40亿美元,同时将成为推动全球多发性硬化症(MS)市场高速增长的5个关键性免疫调节药物之一。

位于美国圣地亚哥的Receptos是眼下医药并购(M&A)市场的新宠,有多家医药巨头对其垂涎已久。之前有消息爆出,Receptos已拒绝阿斯利康63亿美元的收购要约,同时还拒绝了吉利德、梯瓦抛来的橄榄枝。2015年7月14日,生物技术巨头新基(Celgene)果断出手,以72亿美元收购Receptos,抱得美人归。

新基72亿美元重金收购 Receptos自身免疫性疾病药物Ozanimod的合成路线 Synthesis of Ozanimod, Receptos’ blockbuster potential drug for autoimmune diseases

Receptos自身免疫性疾病药物Ozanimod的合成路线 Synthesis of Ozanimod, Receptos' blockbuster potential drug for autoimmune diseasesReceptos嚣张的资本在于ozanimod,这是一种新型口服S1P1R调节剂,目前处于III期临床开发用于治疗自身免疫性疾病,该药临床数据非常强大,完美满足差异化开发战略。业界对ozanimod也非常看好,预测其上市后的年销售峰值高达40亿美元,同时将成为推动全球多发性硬化症(MS)市场高速增长的5个关键性免疫调节药物之一。

2015年7月14日,新基医药(celgene)正式宣布以72亿美元收购Receptos,旨在进一步加强该公司在自身免疫疾病领域的产品线。自今年1月末起,因市场传言Receptos可能是收购目标,该公司的股价已经从107.22美元已经一路飙升至当前200多美元。美国生物制药商Receptos是眼下医药并购(M&A)市场的新宠,有多家医药巨头对其垂涎已久。之前有消息爆出,Receptos已拒绝阿斯利康63亿美元的收购要约,同时还拒绝了吉利德、梯瓦抛来的橄榄枝。

根据声明,新基将支付每股232美元现金,预计将在今年第三季度完成。这个交易额是7月13日Receptos收盘价的12%溢价。虽然这是一桩总价达到72亿美元的交易,但是很多业界人士仍然认为这是一笔划算的并购案,与之类比的是2011年Gilead花费110亿美元并购了丙肝药生产商pharmasset,当时很多人都认为这笔交易实在太贵了,但是这种声音再也听不到了,因pharmasset而获得的丙肝新药Sovaldi上市次年销售额就超过了百亿美元,成为史上最赚钱的新药。

那么,新基通过这桩被寄予厚望的收购获得了什么?

此次收购使新基获得了Receptos最重要的在研药物ozanimod (RPC1063),该药正在进行用于复发性多发性硬化症的晚期研究,预计将在2017年上市。新基的CEO Bob Hugin称,这个药物的巅峰年销售额可达到40-60亿美元。

Ozanimod究竟是什么?

Oxanimod(RPC1063)是一种新型口服、选择性鞘氨醇1磷酸受体(S1P1R)调节剂,开发用于自身免疫性疾病的治疗,其多发性硬化症(MS)项目已处于III期临床,克罗恩病(CD)项目已处于II期临床。ozanimod还同时在进行用于胃肠道炎症疾病的临床试验。其中,正在进行的用于溃疡性结肠炎的III期试验预计将在2018年公布结果。在临床试验中,oxanimod具有强大的药代动力学、药效及安全性数据,能够满足差异化开发战略,有望成为最好的第二代S1P1R调节剂药物。

Receptos的在研产品 (数据来源:Receptos官网)

Receptos的在研产品

在炎症和自身免疫领域,新基已经有一个上市药物,就是去年获得FDA批准的Otezla。Otezla被批准用于银屑病和银屑病关节炎。另外,新基还有一个处在III期阶段的克罗恩病在研药物GED-0301。除此以外,还有7个II期阶段的在研项目。

而自身免疫疾病,包括类风湿性关节炎、溃疡性结肠炎和银屑病,是当前制药行业最大的市场之一。去年新基瞄上了这个整体市场规模达到670亿美元的领域,预计2020年将增加到930亿美元。目前全球销售额最高的药物就是艾伯维治疗自身免疫疾病的修美乐。

因此,可以预见,收购Receptos将巩固新基在自身免疫领域的地位,进一步增加市场份额。正如该公司CEO Robert Hugin所说,“我们正在建立一个互补的产品线”,Ozanimod将帮助新基“真正地打造出一个主要业务”。

直接收购的开始?

这次交易也是个信号,新基似乎不满足于现有的合作和药物授权模式,而开始直接收购小型生物技术公司。

回 顾今年以来新基医药的交易,可以看到这家公司频频出手开展合作,主要领域是癌症和自身免疫疾病。但相对而言,直接收购公司就少得可怜。除了这次收购 Receptos以外,只有4月底以4.85亿美元收购了与该公司合作多年的Quanticel,后者是专注于癌症药物开发的一家公司。

2015年新基医药的主要合作交易

2015年新基医药的主要合作交易可以预见,随着美国生物技术并购热的持续,未来新基医药可能会开展更多的直接收购交易,收购的对象应该是开发自身免疫病和癌症药物的小型生物技术公司。

来源:E药脸谱网, 生物谷

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