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恒瑞医药近年申报的品种 A Survey of Jiangsu Hengrui Medicine’s

 2014年5月20日 Business 财经Pharma 医药

恒瑞目前的上市产品主要是抗癌药、麻醉药、造影剂、电解质输液,还有少量抗生素、降压药,其中抗癌药是承压部分,麻醉药市场占有率已经领先,其他业务还有上升空 间。近年新品种主要是右美托咪定、非布司他、卡培他滨、左亚叶酸钙、塞来昔布、培门冬酶、替吉奥等,有望成为新的增长点。恒瑞的研发能力是国内顶级的,不 论是me-too还是仿制药,整个在研产品库很大而且质量很高,大多数都是首仿品种或者独家剂型,生物制品开始起步。

Me-too品种

阿帕替尼(apatinib):VEGFR抑制剂,胃癌适应症已申报生产、肝癌完成II期临床研究。靶向药物治疗胃癌的能力有限,中国虽然胃癌发病率高,但服用阿帕替尼时生存期已经很短,个人对该药胃癌适应症的销售预期在5亿人民币以下。

瑞格列汀(Retagliptin):Merck重磅口服降糖药西格列汀的类似物(专利WO2009082881),有单用片剂和联用二甲双胍的复方,已全面开展III期临床。维格列汀、西格列汀的专利到期时间分别是2019年、2022年,瑞格列汀如果能在2017年上市,前景是非常不错的。当然后面的一堆格列汀估计死定了,国外的几个原研全到期,你还没上市,只能玩完。

法米替尼(化药1.1,II期):VEGFR/PDGFR抑制剂,完成鼻咽癌Ⅱ期、晚期结直肠癌Ⅱ期临床研究。

海曲泊帕(化药1.1,II期):TPO受体激动剂(专利WO2009103218),Eltrombopag类似物,治疗血小板减少症,近况未知。

非洛他赛(化药1.1,II期):紫杉醇衍生物(专利WO2007079666),近况未知。

环咪德吉(化药1.1批临床):Hedgehog抑制剂(专利WO2012088411),国外vismodegib已上市,用于治疗基底细胞癌。

乌咪德吉(化药1.1批临床):PI3K/mTOR抑制剂(专利WO2013053273),Dactolisib类似物,据说这类药物单用抗癌效果不太好,恒瑞想将这个分子转让出去。

呋格列泛(化药1.1批临床):GPR40激动剂(专利WO2013104257),fasiglifam类似物,用于治疗II型糖尿病,Takeda的fasiglifam (TAK-875)的III期临床试验失败,原因是肝损伤,恒瑞的这个升级为first-in-class。

恒格列净(化药1.1批临床):SGLT2抑制剂(专利WO2012019496),用于治疗II型糖尿病,国外卡格列净、达格列净已上市。

瑞马唑仑(化药1.1报临床):GABA受体激动剂(专利WO2013029431),苯并二氮杂卓衍生物,用于手术麻醉。

HAO472(化药1.1批临床):据广发证券2013-08研报,HAO472用于治疗血癌。

M6G(化药1.1报临床):据广发证券2013-08研报,M6G用于镇痛。

吡咯替尼(化药1.1报临床):个人猜测是SHR1258(专利WO2011029265),EGFR/HER2抑制剂,Dacomitinib类似物。

SHR0302(化药1.1报临床):据广发证券2013-08研报,SHR0302用于治疗风湿性关节炎,个人猜测不是JAK抑制剂(专利WO2013091539)就是Syk抑制剂(专利WO2013189241)。

SHR3680(化药1.1报临床):据丁香园网友信息,该药是雄激素受体抑制剂,用于治疗前列腺癌,个人猜测是恩杂鲁胺类似物(专利WO2014036897)。

SHR4640(化药1.1报临床):据丁香园网友信息,该药用于治疗痛风。

恒瑞之前研发的1.1类新药艾瑞昔布上市,卡屈沙星估计是死掉了,未来可能申报PARP抑制剂、肾素抑制剂、P2Y12受体拮抗剂、CETP抑制剂、钾竞争性酸阻滞剂、凝血因子Xa抑制剂。

生物制品

贝伐珠单抗(生物2报临床):Roche原研的anti-VEGF单抗,用于治疗多种实体瘤,超适应症用于年龄相关性黄斑变性,2013年销售额70.10亿美元。江苏泰康、江苏先声、苏州思坦维、齐鲁制药、百奥泰等有anti-VEGF单抗在研,华海药业与Oncobiologics合作开发贝伐珠单抗生物仿制药。

SHR-A1201(生物2报临床):第二代抗体偶联药物,我印象中是国内第1个申报。

INS061(生物9报临床):长效胰岛素。

聚乙二醇重组人粒细胞刺激因子(生物9报生产):Amgen原研的Neulasta去年销售额为43.92亿美元,国内有不少竞争厂家。

首仿品种

替格瑞洛(化药3.1+6报生产):替格瑞洛是AstraZeneca研发的P2Y12受体拮抗剂,分别在2010年、2011年获得EMA、FDA批准,用于急性冠脉综合征、ST段抬高型心肌梗死患者预防血栓事件,AstraZeneca自估年销售峰值35亿美元。该药由恒瑞子公司成都盛迪申报(第1家),与石药集团进度相当。

决奈达隆(化药3.1+3.1报生产):决奈达隆是Sanofi-Aventis原研的一种多通道阻滞剂,2009年被FDA批准用于治疗心律失常,恒瑞是目前唯一报生产的厂家。

卡左双多巴(化药1.5报临床):目前国内有进口的卡左双多巴控释片,由卡比多巴、左旋多巴按1:4构成复方,治疗帕金森病,恒瑞申报的是缓释胶囊。

帕立骨化醇(化药3.1+3.1报临床,3.1+6报生产):Abbott Laboratories原研的维生素D2衍生物,用于预防和治疗慢性肾衰竭相关的甲状旁腺功能亢进。恒瑞是第1家按3.1+6报生产,第2家按3.1+3.1报临床,有机会拿首仿。西那卡塞也能治疗该症,恒瑞是第4家申报,前面的南京华威、正大天晴实力也很强。

格隆溴铵(化药3.3报临床):格隆溴铵是Sosei/Novartis开发的胆碱受体拮抗剂,没有中枢抗胆碱活性,可抑制抑制胃液分泌。目前国内只上市了格隆溴铵片剂,而格隆溴铵注射剂可以用于麻醉前给药,抑制腺体分泌,恒瑞的注射剂虽不是第1家申报但有可能拿到首仿。

帕瑞昔布钠(化药3.1+6报生产):帕瑞昔布钠是伐地昔布的水溶性前药,也是第一个经静脉给药的COX-2抑制剂,用于缓解术后疼痛。四川科伦第1家报生产,恒瑞是第2家,仅有2个月的差距。

芬特明托吡酯(化药3.2报临床):这个减肥药的原研是对Vivus Inc的Qsymia,2012年破天荒地被FDA批准上市了。目前CFDA受理的只有军事医学科学院和恒瑞的临床申请,恒瑞有机会拿首仿,但这个药的安全性存在担忧,EMA就没让它上市。

白蛋白结合型紫杉醇(化药1.6+3.4报临床):该药原研是Abraxis BioScience(现属Celgene)的Abraxane,2005年被FDA批准用于转移性乳腺癌,随后扩大适应症至非小细胞肺癌、胰腺癌。恒瑞、石药、齐鲁、海正都想抢下这个品种,石药和恒瑞最快,海正最慢。

右氯胺酮(化药3.1+3.1报生产):氯胺酮是一种鼎鼎有名的毒品——K粉,具有镇痛、麻醉作用,属于国家管制药品。恒瑞申报了右氯胺酮注射液,没有其他厂家竞争。

二十碳五烯酸乙酯(化药3.1报临床):二十碳五烯酸乙酯是EPA的乙酯衍生物,FDA批准该化合物用于降低高甘油三酯水平。鱼油中也含有丰富的EPA、DHA,二十碳五烯酸乙酯虽然属于降脂药但市场有限。

贝美前列素(化药6+6报生产):该药是Allergan开发的前列腺素类似物,用于降低眼内压,与恒瑞竞争该品种的是湖北远大天天明。

磺达肝癸钠(化药3.1+6报生产):该药是GlaxoSmithKline研发的低分子量肝素,用于术后预防血栓。恒瑞是第1家申报,竞争对手是杭州中美华东。

他达拉非(化药3.1+6报生产):他达拉非是 Eli Lilly研发的PDE5抑制剂,与Pfizer的伟哥是同一类药物,竞争厂家非常多,恒瑞是第1家申报。

沙美特罗替卡松粉吸入剂(化药6+6报生产):该药原研是GlaxoSmithKline的Seretide,据说是治疗哮喘最好的药物,2013年销售额87.34亿美元,国内仿制这个药都就两大牛——正大天晴和恒瑞。

乌利司他(化药3.1+3.1报生产):乌利司他是黄体酮受体调节剂,用于紧急避孕。恒瑞虽然是第4家申报,但前3家实力较弱,恒瑞有超车的可能。

托伐普坦(化药3.1+3.1报生产):该药是Otsuka Pharmaceutical原研的加压素受体2拮抗剂,用于治疗各种疾病引起的低钠血症。恒瑞是第4家报临床,但报生产时已经是第1家,竞争对手是Otsuka。

卡泊芬净(化药3.1+6报生产):卡泊芬净是Merck原研的广谱抗真菌药物,恒瑞第1家申报,后面的竞争者有正大天晴、海思科、奥赛康。

伊伐布雷定(化药3.1+3.1报生产):伊伐布雷定是funny通道阻滞剂,用于降低心率,作用机理不同于肾上腺素β受体阻滞剂和钙通道阻滞剂。恒瑞是首家报生产,另外还有缓释剂型做后盾。

度他雄胺(化药3.1+6报生产):度他雄胺是GlaxoSmithKline原研的5α-还原酶抑制剂,用于治疗良性前列腺增生、脱发,恒瑞是首家申报。

度他雄胺/坦洛新(化药3.2报临床):这个复方原研是GlaxoSmithKline的Duodart,2010年被瑞士批准用于治疗良性前列腺增生,恒瑞是首家申报。

索利那新(化药3.1+3.1报临床):索利那新是Astellas的抗胆碱药物,用于治疗膀胱过度活动症,改善尿急、尿频、尿失禁等症状。恒瑞是按3.1+3.1报口腔崩解片,正大天晴则是按3+6直接报生产。

利马前列素(化药3.1+3.1报临床):利马前列素是前列腺素E1类似物,原研商品名为Opalmon,用于改善血液循环,缓解麻木、疼痛、手脚发凉等症状。目前北京泰德制药已经申报生产,恒瑞是2012年报临床,应该也快了。

氯维地平(化药3.1+3.1报临床):氯维地平是AstraZeneca原研的超短效的静脉注射用钙通道阻断剂,2008年被FDA批准用于治疗高血压,适用于不能口服治疗的患者,恒瑞是第3家报临床,竞争厂家实力不强。

阿齐沙坦(化药3.1+3.1报临床):阿齐沙坦是Takeda原研的Ang II受体拮抗剂,2011年被FDA批准用于治疗高血压,如果不算上国产的阿利沙坦,这是最新的高血压药物。在N家竞争对手中,恒瑞是第1家申报,豪森则是按1.1报了阿齐沙坦醇铵。

钆布醇(化药3.1+6报生产):钆布醇是Bayer研发的中枢神经系统磁共振成像造影剂,除恒瑞外无其他厂家仿制。

钆特酸葡胺(化药3.1+6报生产):钆特酸葡胺是Guerbet原研的中枢神经系统磁共振成像造影剂,除恒瑞外无其他厂家仿制。

独家剂型

利多卡因溶液(化药3.3报临床):利多卡因的常规剂型有注射剂、凝胶、气雾剂,这里恒瑞按化药3.3报临床,个人猜测是利多卡因口服液,原研为美国Fresenius Kabi的Xylocaine Viscous,用于缓解口、鼻、喉等部位疼痛,未其他厂家申报该剂型。

昂丹司琼口溶膜(化药3.1报生产):昂丹司琼是5-HT3受体拮抗剂,用于预防肿瘤放化疗引起的呕吐,常规剂型有注射剂、片剂,口溶膜是Vestiq Pharmaceuticals原研的Zuplenz,相比于片剂的优势在于不用喝水即可在口中溶解,适合于吞咽不便的患者。

瑞巴派特滴眼液(化药3.3报临床):瑞巴派特是一种黏膜保护剂,常规剂型有片剂、胶囊,用于治疗胃溃疡。个人猜测恒瑞的瑞巴派特滴眼液是Otsuka Pharmaceuticals原研的OPC-12759,用于治疗干眼病。

苯磺贝他斯汀滴眼液(化药3.3报临床):贝他斯汀是Tanabe Seiyaku原研的组胺H1受体拮抗剂,被日本批准用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹。恒瑞的苯磺贝他斯汀滴眼液应该是眼科制剂Bepreve,用于过敏引起的眼部瘙痒。

佐米曲普坦口溶膜(化药5报临床):佐米曲普坦是AstraZeneca开发的5-HT Ib/Id受体激动剂,用于偏头痛的急性治疗。国内上市的剂型有片剂、胶囊、鼻喷雾剂,口溶膜比鼻喷雾剂更快达到血药浓度峰值,而且副作用小、顺应性好。

阿仑膦酸钠泡腾片(化药5报临床):阿仑膦酸是临床常用的骨质疏松药物,目前上市的剂型是普通片剂和肠溶片。EffRx Pharmaceuticals开发了泡腾片BINOSTO,适用于那些服用片剂有困难的患者,恒瑞仿的就是这个。

加巴喷丁缓释片(化药5报临床):加巴喷丁是γ-氨基丁酸类似物,最初开发用于癫痫,现在用于缓解神经痛。国内上市的剂型是片剂、胶囊,恒瑞于2003年首仿上市该药,这次申报升级版,仿制缓释剂型Horizant。

盐酸普拉克索缓释片(化药5报临床):普拉克索是Boehringer Ingelheim原研的多巴胺受体激动剂,用于治疗帕金森病。目前国内只有进口的普通片剂,仿制普拉克索的有很多厂家,但是仿制缓释剂型MIRAPEX ER的只有恒瑞。

硫酸氢伊伐布雷定缓释片(化药4报临床):将盐酸盐换成硫酸氢盐,同时做成缓释片剂,算是首仿后锦上添花。

恩替卡韦口溶膜/口服液(化药5报临床):恩替卡韦是Bristol-Myers Squibb原研的重磅乙肝药物,2013年销售额15.27亿美元。仿制厂家无数,首仿被正大天晴抢了,恒瑞报两个另类的剂型捡漏。

普瑞巴林缓释片/口服液(化药5报临床):普瑞巴林是Pfizer原研的重磅药物,用于治疗神经痛、癫痫,2013年销售额45.95亿美元。该药常规剂型是胶囊,这有多个厂家申报,Pfizer有控释片和口服液,只有恒瑞仿制。

其他品种

卡巴他赛、替吉奥、中长链脂肪乳/氨基酸/葡萄糖注射液、丙泊酚/中长链脂肪乳注射液、罗氟司特、塞来昔布、对乙酰氨基酚、马尼地平、氯吡格雷、兰地洛尔、曲美他嗪(缓释)、奥美沙坦酯、氨氯地平/奥美沙坦酯、缬沙坦/氨氯地平、西那卡塞、多烯磷脂酰胆碱、高热值混合糖电解质注射液、枸橼酸钠林格注射液、达托霉素、碘化油注射液、瑞格列奈、紫七片

来源: 新浪/疑夕

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